奈韦拉平片用药指南

【药品名 Drug name】

通用名：奈韦拉平片

英文名：Nevirapine Tablet

本品主要成份及其化学名称为：奈韦拉平，其化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-二吡啶并[3,2-b:2’,3’-e][1,4]二氮杂 -6-酮

其结构式为：Structural Formula:

分子式：C15H14N4O,分子量：266.3

【药理作用Pharmacology】

奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。

【药代动力学Pharmacokinetics】

吸收及生物利用度： 成人口服奈韦拉平后快速吸收(>90%)。奈韦拉平的吸收范围(AUC)与禁食情况下相似。奈韦拉平的吸收不受饮食、抗酸药或其它碱性药物的影响(如去羟肌苷)。分布： 奈韦拉平在人体内分布广泛。奈韦拉平易通过胎盘且可进入乳汁。在血浆浓度为1-10μg/mL时，奈韦拉平约60%与血浆蛋白结合。奈韦拉平在人体脑脊液(n=6)浓度为其血浆浓度的45%（±5%）。新陈代谢/消除：奈韦拉平通过细胞色素P450代谢、产生葡糖苷酸结合物，之后葡萄糖醛酸化的代谢物由尿中排出， 。肾排泄对奈韦拉平原形产物的消除所起作用很小。

【适应症Indication and usage】

本品适用于治疗HIV-1感染，应与其他抗HIV-1药物联合用药。可单独用于预防母婴传播。

【用法用量Dosage and administration】

成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg，并同时使用至少两种以上的其它抗HIV-1药物。

儿童患者： 2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药初始14天内一天一次每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。 8岁及8岁以上的儿童患者推荐剂量为初始14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。 任何患者每天的总用药量不能超过400mg。

应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。

如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。

【不良反应Adverse reactions】

除皮疹和肝功能异常外，与奈韦拉平治疗有关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。详见说明书。

【禁忌症Contraindications】

对奈韦拉平及片中任一成份过敏者禁用。

【注意事项Warnings】

本品治疗后的初始8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监控检查的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。

对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。

在服用奈韦拉平期间，继往出现AST或ALT＞正常值上限5倍，重新服用韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药Pregnancy and nursing mothers use】

仅在用药潜在益处大于用药可能造成的胎儿危害时，才考虑孕妇使用本品。 建议HIV感染母亲不要给她们的婴儿哺乳，以免产后传染给婴儿HIV。

【儿童用药Pediatric use】

儿童的清除率比成人快，且随年龄的增大而清除率降低。副作用与成人类似。

【老年患者用药Geriatric use】

对55岁以上的HIV-1患者，奈韦拉平的药代动力学尚未评估。

【药物相互作用Drug interactions】

奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶的诱导剂，可以降低主要由CYP3A、CYP2B代谢的药物的血浆浓度。因此，如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用本品，前者剂量需要调整。

【规格specification】0.2g/片

【包装packag】60片/瓶 ,60pills/bottle

【有效期term of validity】暂定二年 Two year

【批准文号】国药准字H20020580